Al contrario a la insulina, el glucagón es una  hormona que eleva el nivel de glucosa en la sangre: cuando el organismo requiere más azúcar en la sangre, las células alfa del páncreas lo elaboran para movilizar las reservas de glucosa presentes en el hígado en forma de glucógeno.

La secreción de glucagon se deteriora tempranamente en los diabéticos tipo 1 en el transcurso de su enfermedad. El mecanismo por el cual el defecto de la secreción de glucagon ante hipoglucemias se produce se desconoce.

El exceso de glucagon contrarresta la acción de la insulina sobre el metabolismo de la glucosa por estimulación de la glucogenolisis y gluconeogenesis.

En los pacientes diabéticos falla la elevación de los niveles de glucagon cuando desarrollan hipo-glucemia. Por ello a veces se usa glucagón inyectable en los casos de choque insulínico, lo cual  ayuda a elevar el nivel de glucosa en la sangre. Las células reaccionan usando la insulina adicional para producir más energía de la cantidad de glucosa en la sangre.

El glucagón también se utiliza como antídoto para las intoxicaciones por beta-bloqueantes.